O letrozol faz parte de uma nova geração de inibidores da aromatase altamente seletivos e é um derivado do benzotriazol sintetizado artificialmente.O letrozol inibe a aromatase para diminuir os níveis de estrogênio, evitando assim que o estrogênio estimule o crescimento do tumor.A sua atividade in vivo é 150-250 vezes mais forte que a do inibidor da aromatase de primeira geração, Amarante.Por ser altamente seletivo, não terá impacto nas funções glicocorticóides, mineralocorticóides e tireoidianas;mesmo em dosagens elevadas, não terá quaisquer efeitos inibidores da secreção adrenal de corticosteróides, conferindo-lhe um elevado índice de tratamento.